Проинсулин играет роль предшественника анаболических гормонов, по-другому – прогормон. Его выработка происходит в β-клетках поджелудочной железы. Во время образования данного полипептида происходит его «упаковка» в специализированные капсулы, внутри которых и происходит превращение его в анаболические гормоны (в данном случае либо инсулин, либо С-пептид). Данный процесс регулируется двумя прогормонами: карбоксипептидаза и конвертаза. В организме находится больше связанного проинсулина, чем свободного. И именно он имеет способность образовывать комплексы с некоторыми рецепторами инсулина, в результате чего он занимает до 10% метаболической активного самого инсулина. Уровень проинсулина увеличивается в кровотоке в случае резистентности к инсулину у пациентов, также отмечается его повышение после принятия пищи.